QSAR Based Design & Synthesis Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel Benzimidazole Derivatives
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Beschreibung
Produktdetails
Einband
Taschenbuch
Erscheinungsdatum
01.02.2012
Verlag
LAP LAMBERT Academic PublishingSeitenzahl
76
Maße (L/B/H)
22/15/0,6 cm
Gewicht
131 g
Auflage
1. Auflage
Sprache
Englisch
ISBN
978-3-8465-8602-0
We carried out a QSAR study on benzotriazine derivatives & studied 28 potent GABAA receptor ligands; derivatives of benzotriazines, using a combination of various physicochemical, steric, electronic and thermodynamic descriptors to determine the quantitative correlation between binding affinity and structural features with potent anticonvulsant activity. Correlation between these properties and anticonvulsant activity was used to synthesize compounds possessing potent anticonvulsant activity. Most of the compounds showed an ability to inhibit the maximum electroshock (MES) and pentylenetetrazole (PTZ)-induced convulsions. Compound 1A, i.e. 2-(4-Chloro-phenyl)-5-nitro-1H-benzimidazole exhibited maximum activity.
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