Produktbild: Epigenetic Targets in Drug Discovery
Band 42 - 12%

Epigenetic Targets in Drug Discovery

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Beschreibung

Produktdetails

Einband

Gebundene Ausgabe

Erscheinungsdatum

24.06.2009

Abbildungen

farbige Illustrationen, schwarz-weiss Illustrationen, Tabellen, schwarz-weiss

Herausgeber

Wolfgang Sippl + weitere

Verlag

Wiley-VCH

Seitenzahl

314

Maße (L/B/H)

24,9/17,9/2,2 cm

Gewicht

752 g

Auflage

1. Auflage

Sprache

Englisch

ISBN

978-3-527-32355-5

Beschreibung

Rezension

"The book provides an overview about the 'current methodologies for finding and validating drug candidates acting on epigenetic mechanisms. " ( RoSearch , December 2010)

"Provides a fresh overview within the epigenetic area. ... Effective in combining basic knowledge, methodologies, and drug discoveries in a field that is expanding daily. To the best of my knowledge, this is the first compendium that has these characteristics." ( ChemMedChem , 2010)
"Authoritative and comprehensive." ( ChemBioChem , October 2009)

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Einband

Gebundene Ausgabe

Erscheinungsdatum

24.06.2009

Abbildungen

farbige Illustrationen, schwarz-weiss Illustrationen, Tabellen, schwarz-weiss

Herausgeber

Verlag

Wiley-VCH

Seitenzahl

314

Maße (L/B/H)

24,9/17,9/2,2 cm

Gewicht

752 g

Auflage

1. Auflage

Sprache

Englisch

ISBN

978-3-527-32355-5

Herstelleradresse

Wiley-VCH GmbH
Wiley-VCH GmbH, Boschstrasse 12, DE-69469 Weinheim
product_safety@wiley.com

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  • Produktbild: Epigenetic Targets in Drug Discovery
  • PART I: General Aspects and Methodologies

    NEW FRONTIERS IN EPIGENETIC MODIFICATIONS
    Introduction
    DNA Methylation
    Histone Modifications and the Histone Code Hypothesis
    Origins of Specificity in Histone Binding Proteins/Modifying Enzymes
    Histone Modification Cross-Talk
    Inhibitors of DNMTs and HDACs
    STRUCTURAL BIOLOGY OF EPIGENETIC TARGETS
    Introduction
    Histone Acetyltransferases
    Histone Deacetylases
    Sirtuins
    Histone Methylation Enzymes
    Histone Demethylases
    DNA Methyltransferases
    Concluding Remarks: The Challenge of Structural Studies of Epigenetic Targets
    COMPUTER- AND STRUCTURE-BASED LEAD IDENTIFICATION FOR EPIGENETIC TARGETS
    Introduction
    Computer-Based Methods in Drug Discovery
    DNA Methyltransferases
    Histone Deacetylases
    Histone Acetyltransferases
    Histone Methyltransferases
    Histone Demethylases
    HISTONE MODIFICATION ANALYSIS USING MASS SPECTROMETRY
    Introduction
    Histone Molecules
    Capillary Electrophoresis
    Reversed Phase Chromatography
    Mass Spectrometry
    IN VITRO ASSAYS FOR HISTONE-MODIFYING ENZYMES
    Introduction
    Screening Hierarchy
    General Principles of Screening for Histone-Modifying Enzymes
    Histone Deacetylases
    Histone Acetyltransferases
    Histone Methyltransferases
    Histone Demethylases
    EPIGENETIC TARGETS IN DRUG DISCOVERY: CELL-BASED ASSAYS FOR HDAC INHIBITOR HIT VALIDATION
    Introduction
    In Vitro Assays for HDAC Inhibitors
    Cell-Based Assays
    Biological Function-Based Assays
    HDAC Isoform Functional Assays
    Anticancer Activity
    Perspective
    CHROMATIN IMMUNOPRECIPITATION CHIP: WET LAB MEETS IN SILICO
    Background and Overview
    The Basic Principle of ChIP
    Different Variations of ChIP
    Analysis of ChIP Data
    Data Analysis Examples
    The Future of ChIP

    PART II: Epigenetic Target Classes and Inhibitor Development

    DNA METHYLTRANSFERASE INHIBITORS
    Introduction
    DNA Methylation
    DNA Methyltransferases
    Biochemical Mechanism of DNA Methylation
    Physiological Role of DNA Methylation
    DNA Methylation and Disease
    DNMT Inhibitors
    Therapeutic Applications of DNMT Inhibitors
    HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS
    Introduction
    Mechanism and X-Ray Crystal Structure
    Histone Deacetylase Inhibitors
    NAD-DEPENDENT DEACETYLASES AS THERAPEUTIC TARGETS
    Historical Perspective and Functions of Sir2 in Yeast
    Sirtuin Enzymatic Activity and its Modulation by Endogenous Molecules
    Small Molecule Inhibitors of Sirtuins
    Small Molecule Activators of Sirtuins
    SIRT1 as a Therapeutic Target in Metabolic Syndrome and Type 2 Diabetes
    Neurological Diseases
    INHIBITORS OF HISTONE ACETYLTRANSFERASES: DISCOVERY AND BIOMEDICAL PERSPECTIVES
    Introduction
    HAT Inhibitors
    HISTONE METHYLTRANSFERASES AS NOVEL DRUG TARGETS
    Introduction
    Protein Methylation
    Histone Demethylation
    Histone Methyltransferases
    Histone Methyltransferase Inhibitors
    HISTONE DEMETHYLASES
    Introduction
    Chromatin
    Histone Methylation and Demethylation
    Histone Demethylases
    LSD1/KDM1
    JmjC Domain-Containing Demethylases